Acetylkolinreceptorer (kolinoceptorer) inddeles i muskarinerge (M) og nikotinerge (N) receptorundertyper, hvor de muskarinerge er G-proteinkoblede, mens de nikotinerge er ligandkoblede ionkanaler. Muskarinreceptor-agonister inddeles i direkte agonister, fx pilocarpin og nikotin, og indirekte agonister, som er hæmmere af acetylkolinesterase, fx neostigmin. Acetylkolinesterase hæmmere anvendes til behandling af Alzheimers sygdom, fx rivastigmin, myasthenia gravis, fx pyridostigmin, og revertering af neuromuskulær blokade, fx neostigmin. Det kolinerge syndrom er karakteriseret ved muskarine virkninger (pupilkonstriktion, spytflåd, bradykardi, bronkospasmer, svedudbrud, tarmspasmer, urinafgang) og nikotine virkninger (blodtryks stigning og kramper efterfulgt af blodtryks fald og pareser samt koma) og behandles med atropin og ved irreversible acetylkolinesterase hæmmere også med obidoxim. De muskarine receptor antagonister omfatter tertiære aminer, som kan penetrere til centralnervesystemet og anvendes til transportsyge, fx hyoscin, antidot, fx atropin, behandling af medikamentel parkinssonisme, fx biperidin og kvartære aminer, som primært har en perifer virkning og kan anvendes til behandling af bronkokonstriktion, fx ipratropium og glykopyrron, tarmspasmer, fx propantelinbromid, og overaktiv urinblæresyndrom, fx trospium. Bivirkninger til muskarinreceptor-antagonister omfatter akkommodationsparese, mundtørhed, takykardi, obstipation og vandladningsbesvær.